Mientras la adición del octacosanol no fue efectiva, el triacontanol inhibió de modo significativo, dependiente de la dosis r=0.978, p <0.001) y marcadamente (79 %) la actividad de la 5-LOX (CI 50=58.74 g/mL). La indometacina inhibió COX-1 y COX-2 en un 83 %. En contraste, el octacosanol no modificó la actividad de la COX-2. La adición de triacontanol, sin embargo, no afectó COX-1, pero inhibió de modo significativo y dependiente de la dosis (r=0.985, p <0.001) la actividad de la COX-2 hasta 50 % con 1250 g/mL. Resultados: la adición de octacosanol inhibió la actividad de COX-1 de modo significativo, marcado (70 % con la concentración mayor) (CI 50=143.54 g/mL) y dependiente de la dosis (r=0.991, p <0.001). Se utilizó indometacina (0.4 µg/mL) como inhibidor de referencia de COX-1 and COX-2 y Lyprinol como inhibidor de 5-LOX.

Los efectos de la adición de estos alcoholes sobre las actividades de las enzimas COX-1, COX-2 y 5-LOX se evaluaron en microsomas de plaquetas de ratas, microsomas de vesículas seminales de ratas y en preparaciones de polimorfonucleares (PMN) de ratas, respectivamente. Métodos: el policosanol y el triacontanol se suspendieron en vehículo Tween-20/H2O (2 %) (0.6-5000g/mL). Objetivo: investigar los efectos del octacosanol y el triacontanol, principales componentes del policosanol y el D-002, respectivamente, sobre las actividades de las enzimas COX y 5-LOX in vitro. Aunque ambas sustancias son mezclas de alcoholes de alto peso molecular, exhiben diferente composición y perfil farmacológico como son sus efectos sobre las enzimas del metabolismo del ácido araquidónico: mientras el policosanol inhibe la actividad de ciclooxigenasa (COX)-1, el D-002 inhibe las actividades de la COX y la 5-lipooxigenasa (5-LOX). El D-002, mezcla de seis alcoholes alifáticos primarios purificada de la cera de abejas, presenta triacontanol como el componente mayoritario. Introducción: el policosanol, mezcla de ocho alcoholes purificados de la cera de la caña de azúcar, contiene octacosanol como componente mayoritario. Keywords: Octacosanol, triacontanol, lipooxygenases, ciclooxygenases, policosanol, D-002. Whereas octacosanol markedly inhibited COX-1 activity and did not change those of COX-2 and 5-LO, triacontanol markedly inhibited 5-LOX activity, but had moderate effect on COX-2 and did not change COX-1 activity. The inhibitions induced by octacosanol and triacontanol were competitive.Ĭonclusions: in vitro addition of octacosanol and triacontanol caused differential effects on COX-1, COX-2 and 5-LOX enzyme activities. Octacosanol addition was ineffective whereas triacontanol had significant, dose-dependent (r=0.978, p<0.001) and marked effect (79 %) on the 5-LOX activity (IC50=58.74 g/mL). Indomethacin inhibited both COX-1 and COX-2 by 83 %. In contrast, octacosanol did not change COX-2 activity. However, Triacontanol did not affect COX-1, but inhibited significantly, depending on dose (r=0.985, p <0.001) the COX-2 activity to 50 % with 1250 g/mL. Results: octacosanol showed significant, marked (70% with highest concentration) (IC50=143.54 g/mL) and dose-dependent (r=0.991, p <0.001) inhibitory action on COX-1 activity. Indomethacin (0.4µg/mL) was used as reference inhibitor of COX-1 and COX-2, and Lyprinol as 5-LOX inhibitor. The effects of adding these alcohols on COX-1, COX-2 and 5-LOX enzymes activities were assessed in rat platelet microsomes, rat seminal vesicle microsomes and rat polymorphonuclear (PMN) preparations, respectively. Methods: triacontanol and octacosanol were suspended in a Tween-20/H2O (2 %) (0.6-5000 g/mL) vehicle. Objective: to study the effects of octacosanol and triacontanol, which are main components of policosanol and D-002, respectively on the COX and the 5-LOX enzyme in vitro activities. Although both substances are high molecular weight alcohol mixtures, they have different compositions and pharmacological effects such as their distinct effects on arachidonic acid metabolism enzymes whereas policosanol inhibits cyclooxygenase (COX)-1, D-002 inhibits COX and 5-lipoxygenase (5-LOX) activities.

D-002, a mixture of six primary aliphatic alcohols purified from beeswax, presents triacontanol as the main component. I ntroduction: policosanol, a mixture of eight primary aliphatic alcohols purified from sugar cane wax, contains octacosanol as major component.

Effects of octacosanol and triacontanol alcohols on ciclooxygenase and 5-lipoxygenase enzyme activities in vitro Efecto sobre la actividad in vitro d e las enzimas cicloxigenasa y 5-lipoxigenasa de los alcoholes octacosanol y el triacontanolĭra.

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